Agonistas α2 Adrenérgicos como Antihipertensivos

Introducción y Clasificación

Los agonistas α2 adrenérgicos, como clonidina y metildopa, son agentes antihipertensivos que actúan principalmente a nivel central reduciendo el flujo simpático y disminuyendo la resistencia vascular periférica, y están generalmente reservados como última línea de tratamiento para la hipertensión debido a sus significativos efectos adversos sobre el sistema nervioso central, especialmente en adultos mayores 1, 2, 3
La American College of Cardiology y la Circulation recomiendan que los agonistas α2 adrenérgicos centrales, como clonidina, metildopa y guanfacina, sean utilizados con precaución debido a sus efectos adversos 2, 4

La dosis de clonidina es de 0,1-0,8 mg/día, dividido en 2 tomas, y su metabolismo es principalmente por CYP2D6, con eliminación renal y hepática en partes iguales 2, 4, 5
La dosis de metildopa es de 250-1000 mg/día, dividido en 2 tomas, y es extensamente metabolizada, con aproximadamente 70% excretada en orina como metildopa y su conjugado mono-O-sulfato 2, 4
La guanfacina se administra a una dosis de 0,5-2 mg/día en una toma, y su metabolismo es principalmente por CYP3A4, con eliminación predominantemente renal 2, 4, 5
La Circulation recomienda que los agonistas α2 adrenérgicos sean utilizados con precaución en pacientes con hipertensión, especialmente en aquellos con hipertensión resistente o en embarazo, y que la metildopa es considerada segura durante el embarazo 2, 4, 6

Los agonistas α2 adrenérgicos presentan varios efectos adversos significativos, incluyendo sedación, somnolencia, mareos, depresión, hipotensión ortostática, síndrome de rebote hipertensivo tras suspensión brusca, sequedad de boca, retención de sodio y agua, y edema periférico 2, 4, 6
La American College of Cardiology y la Circulation advierten que la suspensión brusca de clonidina puede inducir crisis hipertensiva, y que la dosis debe reducirse gradualmente para evitar hipertensión de rebote 2, 4